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吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

王利 陈卫东

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吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

    作者简介: 王 利(1982-), 女, 硕士研究生, 主管药师.
  • 中图分类号: R944.9

The preparation and release of Gefitnib PLGA microsphere in vitro

  • CLC number: R944.9

  • 摘要: 目的: 以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球.方法: 选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为.结果: 差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中.吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为(10.35±0.32)μm,包封率为(88.44±1.26)%,载药率为(10.00±0.23)%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r2=0.980 8.结论: 吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用.
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出版历程
  • 收稿日期:  2013-05-10

吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

    作者简介: 王 利(1982-), 女, 硕士研究生, 主管药师.
  • 1. 马鞍山十七冶医院 药剂科, 安徽 马鞍山 243000;
  • 2. 安徽中医药大学 临床药学教研室, 安徽 合肥 230038

摘要: 目的: 以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球.方法: 选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为.结果: 差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中.吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为(10.35±0.32)μm,包封率为(88.44±1.26)%,载药率为(10.00±0.23)%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r2=0.980 8.结论: 吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用.

English Abstract

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