吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

王利; 陈卫东

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

王利 , 陈卫东

文章导航 > 蚌埠医学院学报 > 2014, 39 > 10: (1387-1389)

引用本文:

Citation:

吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

王利^1,2,
陈卫东²

1. 马鞍山十七冶医院药剂科, 安徽马鞍山 243000;
2. 安徽中医药大学临床药学教研室, 安徽合肥 230038

作者简介: 王利(1982-), 女, 硕士研究生, 主管药师.

中图分类号: R944.9

The preparation and release of Gefitnib PLGA microsphere in vitro

WANG Li^1,2,
CHEN Wei-dong²

1. Department of Pharmacy, The Shiqiye Hospital of Maanshan, Maanshan Anhui 243000;
2. Department of Clinical Pharmacy, Anhui University of Traditional Chinese Medicine, Hefei Anhui 230038, China
CLC number: R944.9

摘要: 目的: 以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球.方法: 选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为.结果: 差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中.吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为(10.35±0.32)μm,包封率为(88.44±1.26)%,载药率为(10.00±0.23)%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r₂=0.980 8.结论: 吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用.
- 吉非替尼 /
- 微球 /
- 聚乳酸-羟基乙酸共聚物
Abstract: Objective: To explore the preparation of Gefitnib(PLGA) delayed-release microspheres based on Gefitnib for medol drug and PLGA for carrier.Methods: The microspheres were prepared using the O/W emulsification-solvents diffusion technique,the preparation technology was optimized by orthogonal design based on single factor experiment.The appearance of Gefitnib microsphere was observed by optical microscope and scanning electron microscope,the formation of PLGA microsphere was indentified by DSC,the release of Gefitnib PLGA microsphere was observed in vitro.Results: The results of DSC showed that the intermolecular force of Gefitnib and PLGA changed,Gefitnib evenly dispersed in carrier in the form of molecular.Gefitnib PLGA microsphere was white and smooth sphere,the mean particle size,encapsulate efficiency and drug loading of which were(10.35±0.32)μm,(88.44±1.26)% and(10.00±0.23)%,respectively.The release behavior of Gefitnib PLGA microsphere in vitro followed the zero order equation,Q=0.769t-1.800 9,r₂=0.980 8.Conclusions: The preparation technique of Gefitnib PLGA microsphere is stable,the release of drug in vitro of which is more than 5 d,and it has obvious sustained release effect.
- Gefitnib /
- microsphere /
- poly(lactic-co-glycoliacid)

[1]	石洋,李慧,徐淼,等.正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺[J].山东大学学报,2010,48(2):154-159.
[2]	罗斌华,赵志娟.乳化溶剂扩散-吸附法制备肺靶向ADM-PLGA微球[J].中国现代医生,2010,48(18):88-91.
[3]	常江,韩美华,阎雪莹.用于被动肺靶向的异烟肼明胶微球的制备及表征[J].中国现代应用药学,2010,27(9):809-814.
[4]	刘杰,徐伟华,金成,等.载阿霉素PLGA纳米微球的制备及性质研究[J].现代生物医学进展,2010,24(10):4661-4664.
[5]	何琳,李哲,马艳铃,等.吉非替尼脂质体的制备及含量测定[J].沈阳药科大学学报,2012,29(1):1-5.
[6]	周恒,李艳,黄华.异烟肼乳酸-乙醇酸共聚物磁性微球的制备和体外释放[J].光谱实验室,2010,27(3):892-895.
[7]	缪阳,沈祥春,肖潮,等.达氧化苦参碱缓释微球的制备及体外释药性能的研究[J].中药材,2012,5(10):1674-1670.
[8]	孙海燕,方科伟,刘冬.重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备与体外释放研究[J].中国药学杂志,2012,47(24):2013-2018.
[9]	刘琳娜,李欣,张琰,等.胰高血糖素样肽-2/聚乳酸-羟基乙酸微球的制备及其体外释药性质研究[J].中国药房,2010,21(29):2756-2757.
[10]	蒋朝军,杨清敏,胡筱菲,等.新型利培酮 PLGA微球的制备及体外释放研究[J].中国药学杂志,2011,46(2):124-128.
[11]	Toti US,Guru BR,Hali M,et al.Targeted delivery of antibiotics to intracellular chlamydial infections using PLGA nanoparticles[J].Biomaterials,2011,32(27):6606-6613.

[1]	王竞 , 姜斌 , 郭跃辉 , 时婧 , 公小迪 . 抑制STAT3增强对吉非替尼耐药的非小细胞肺癌药物敏感性的研究. 蚌埠医学院学报, 2013, 37(4): 384-388.
[2]	郑中显 , 吉兆宁 . 培美曲塞联合吉非替尼治疗EGFR-TKI二线治疗失败非小细胞肺癌的疗效. 蚌埠医学院学报, 2013, 37(8): 995-997.
[3]	毕国斌 , 蒋涛 , 苏玉璇 , 左金曼 . 常规化疗与吉非替尼序贯治疗老年晚期肺腺癌近期疗效观察. 蚌埠医学院学报, 2014, 39(9): 1168-1169,1172.
[4]	陈品 , 田世江 , 张宏坤 , 袁德鹏 . CalliSpheres载药微球栓塞治疗原发性巨块型肝癌病人的疗效及对肿瘤标志物、肝功能的影响. 蚌埠医学院学报, 2021, 46(4): 512-517. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2021.04.022
[5]	郑中显 , 潘明 . 阿帕替尼联合替吉奥用于初始治疗失败后晚期肝癌的疗效及安全性分析. 蚌埠医学院学报, 2020, 45(7): 917-920. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2020.07.020
[6]	洪乔军 , 罗晶晶 , 方瑜 , 孙成龙 , 程先平 , 周道平 . 埃克替尼治疗非小细胞肺癌脑转移的临床疗效观察. 蚌埠医学院学报, 2018, 43(9): 1140-1142,1146. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2018.09.006
[7]	陈丽娟 , 叶永青 , 李殿明 . 安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及安全性评价. 蚌埠医学院学报, 2021, 46(5): 623-626. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2021.05.016
[8]	解华 , 刘宏杰 , 舒桂君 . 安罗替尼胶囊联合长春瑞滨软胶囊治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察. 蚌埠医学院学报, 2021, 46(8): 1045-1049,1053. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2021.08.014
[9]	刘海涛 , 陈余清 , 李殿明 , 李伟 , 王效静 , 吴穷 , 孙耕耘 , 闵生萍 . 晚期非小细胞肺癌胸腔积液表皮生长因子受体突变检测对厄洛替尼疗效的预测价值. 蚌埠医学院学报, 2016, 41(11): 1422-1426,1430. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2016.11.006
[10]	刘海涛 , 李陆风 , 李殿明 , 刘佳慧 . PIK3CA对埃克替尼治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌病人的疗效预测. 蚌埠医学院学报, 2019, 44(8): 1015-1019. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2019.08.010
[11]	王文贝 , 娄飞云 , 翟红洁 , 韩冠达 . DSA与传统C臂机引导微球囊压迫术治疗三叉神经痛的疗效比较. 蚌埠医学院学报, 2022, 47(5): 635-637. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2022.05.019
[12]	梁翠微 , 龚五星 , 杜均祥 , 彭东旭 . 非小细胞肺癌外周血分子微转移研究. 蚌埠医学院学报, 2011, 36(7): 709-711.
[13]	王俊丽 . 左卡尼汀对维持性血液透析病人微炎症状态及营养状况的影响. 蚌埠医学院学报, 2017, 42(12): 1692-1695. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2017.12.039
[14]	高迎新 , 应冲涛 , 崔迪 , 梅传忠 . 舒尼替尼调控miR-143对人肾癌细胞增殖、侵袭的影响. 蚌埠医学院学报, 2021, 46(5): 566-569. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2021.05.002
[15]	邵正仁 , 颜玲 , 陈卡娜 . 改性聚乳酸与Schwann细胞的生物相容性研究. 蚌埠医学院学报, 2009, 34(9): 753-755.
[16]	葛宁 , 詹必红 , 常娜 , 臧春宝 . 替吉奥联合伽马刀治疗食管癌腹膜后淋巴结转移的临床观察. 蚌埠医学院学报, 2015, 40(10): 1346-1349.
[17]	杨武 , 喻永龙 , 朱西平 , 张振华 . 替吉奥和卡培他滨分别联合奥沙利铂化疗对晚期胃癌疗效观察. 蚌埠医学院学报, 2014, 39(11): 1512-1514.
[18]	何广思 , 蒋宗惠 , 章敢 . 替吉奥单药与XELOX方案一线治疗老年晚期胃癌的疗效比较. 蚌埠医学院学报, 2017, 42(2): 185-188. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2017.02.015
[19]	周燕 , 汪庚明 , 何泽来 , 张亚军 , 李红伟 , 景奇骏 . 替吉奥同步化疗联合放疗治疗老年食管癌的临床疗效分析. 蚌埠医学院学报, 2020, 45(7): 871-875. doi: 10.13898/j.cnki.issn.1000-2020.07.008
[20]	夏晓阳 , 叶爱和 , 陈爱民 , 尤冬山 . 吉西他滨联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌42例观察. 蚌埠医学院学报, 2007, 32(5): 551-553.

点击查看大图

计量

文章访问数: 1935
HTML全文浏览量: 193
PDF下载量: 2
被引次数: 0

吉非替尼PLGA微球的制备与体外释放研究

王利^1,2
陈卫东²

作者简介: 王利(1982-), 女, 硕士研究生, 主管药师.

1. 马鞍山十七冶医院药剂科, 安徽马鞍山 243000;
2. 安徽中医药大学临床药学教研室, 安徽合肥 230038

收稿日期: 2013-05-10

关键词:

摘要: 目的: 以吉非替尼为模型药物,乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,研究制备吉非替尼PLGA缓释微球.方法: 选择O/W乳化溶剂扩散法制备微球,在单因素考察的基础上,设计正交试验优化制备工艺;采用光学显微镜、扫描电镜等手段观察微球形貌;差式扫描量热法验证吉非替尼PLGA微球的形成;考察吉非替尼PLGA微球的体外释放行为.结果: 差式扫描量热法结果表明,吉非替尼与PLGA分子间作用力发生变化,以分子形式均匀分散在载体中.吉非替尼PLGA微球呈白色球形颗粒,表面平整,平均粒径为(10.35±0.32)μm,包封率为(88.44±1.26)%,载药率为(10.00±0.23)%;体外释药符合零级释放方程Q=0.769t-1.800 9,r₂=0.980 8.结论: 吉非替尼PLGA微球制备工艺稳定,在体外缓慢释放药物达5 d以上,具有明显的缓释作用.