医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法研究

王清清; 梁颖; 祝晓光

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医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法研究

王清清 , 梁颖 , 祝晓光

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医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法研究

蚌埠医学院药学系, 安徽蚌埠 233030

作者简介: 王清清(1981-),女,讲师.

基金项目:
蚌埠医学院科研资助项目(BY0743)
中图分类号: R914.5

Preparation of 2-pyridylboronic acid

Faculty of Pharmacy, Bengbu Medical College, Bengbu Anhui 233030, China
CLC number: R914.5

摘要: 目的:探讨医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法。方法:以异丙基氯化镁为格氏试剂,2-溴吡啶和硼酸三(三甲硅烷基)酯为原料,在氮气保护下,通过格氏反应合成目标产物,用核磁共振确认产物结构。结果:合成了吡啶-2-硼酸,确证了产物结构;优化反应条件为:物料比n(硼酸酯):n(2-溴吡啶)=2:1,反应温度0℃,反应时间3 h,水解温度0℃,总收率达67.7%。结论:采用格氏反应制备吡啶-2-硼酸,反应条件温和,产物收率较高,有助于吡啶类药物的开发和研究。
- 吡啶-2-硼酸 /
- 合成 /
- 硼酸三(三甲硅烷基)酯
Abstract: Objective:To investigate the means of preparing 2-pyridylboronic acid.Methods:The product was synthesized with 2-bromopyridine,tris-trimethylsilylborate and iPrMgCl as Grignard reagents under N₂,and identified by 1H-NMR.Results:2-pyridylboronic acid was synthesized with the yield of 67.7% on conditions of n (tris-trimethylsilylborate):n (2-bromopyridine)=2:1;the reaction temperature was 0℃,the reaction time 3 hours and the hydrolysis temperature 0℃.Conclusions:2-pyridylboronic acid can be synthesized by Grignard reaction on moderate conditions with high yield,which may contribute to the study of pyridine drugs.
- 2-pyridylboronic acid /
- synthesis /
- tris-trimethylsilylborate

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医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法研究

作者简介: 王清清(1981-),女,讲师.

蚌埠医学院药学系, 安徽蚌埠 233030

收稿日期: 2010-04-09

基金项目: 蚌埠医学院科研资助项目(BY0743)

关键词:

摘要: 目的:探讨医药中间体吡啶-2-硼酸的制备方法。方法:以异丙基氯化镁为格氏试剂,2-溴吡啶和硼酸三(三甲硅烷基)酯为原料,在氮气保护下,通过格氏反应合成目标产物,用核磁共振确认产物结构。结果:合成了吡啶-2-硼酸,确证了产物结构;优化反应条件为:物料比n(硼酸酯):n(2-溴吡啶)=2:1,反应温度0℃,反应时间3 h,水解温度0℃,总收率达67.7%。结论:采用格氏反应制备吡啶-2-硼酸,反应条件温和,产物收率较高,有助于吡啶类药物的开发和研究。